Erkaklar salomatligi

Flutamid: foydalanish ko'rsatmalari, preparatning ta'rifi, analoglar va yon ta'sir

Pin
Send
Share
Send
Send


Dori vositalarini ishlatish uchun faqatgina hozirgi rasmiy yo'riqnomalar! Saytimizdagi giyohvand moddalarga oid ko'rsatmalar o'zgarishsiz ravishda nashr etiladi, unda ular giyohvand moddalarga biriktirilgan.

YaQINLAShTIRILGAN DOZALARINING DARSLARI AYoLLARNI DOKTORNING YO'Q. USHBU TIBBIY XODIMLAR UCHUN TALABLAR.

Flutamid / Flutamidum faol moddasining ta'rifi.

Formulalar: C11H11F3N2O3, kimyoviy nomi: 2-metil-N- [4-nitro-3- (triflorometil) fenil] propanamid.
Farmakologik guruh: gormonlar va ularning antagonistlari / androgenlar, antiandrogenlar, antitümör xodimlari / antitümör gormonlar va gormon antagonistleri.
Farmakologik tadbirlar: antitümör, antiandrojenik.

Farmakologik xususiyatlari

Flutamid antitümör ajandır, steroidal bo'lmagan antiandrojen. Flutamid maqsadli to'qimalarning retseptorlari androgen hujayralarini raqobatbardosh qilib qo'yadi va ular uchun androgenlarning ulanishini oldini oladi. Ta'sir mexanizmi, maqsadli to'qimalar hujayralarining yadrolaridagi androgen bilan bog'lanishni androgen qabul qilishni to'xtatish va / yoki inhibisyon inhibisyonuna asoslangan. Androgenga sezgir organlarda (prostata bezi va seminal vazikullarni ham o'z ichiga oladi), flutamid endogen androgenlarning biologik ta'sirining namoyon bo'lishiga to'sqinlik qiladi, bu esa o'simta hujayra replikatsiyasining buzilishiga olib keladi. Flutamid prostata bezi zichligi va hajmini kamaytirishga yordam beradi, metastatik jarayonning rivojlanishiga to'sqinlik qiladi. Flutamidni qabul qilganidan keyin estradiol va testosteronning sarum kontsentratsiyasi ortadi. Flutamidning hujayra darajasida testosteron ta'sirini inhibe qilish qobiliyati gonadotropin-releasing gormon agonistlari sabab bo'lgan dorivor kastratsiya bilan bir qatorda. Flutamidda estrogen, progestogen, antitestogen, antigestagenik faoliyat mavjud emas.
Og'iz orqali yuborishdan keyin flutamid gastrointestinal tizimda to'liq va tez so'riladi. Flutamid jigarda metabollanadi. Flutamidin kamida 6 metaboliti aniqlandi. Sarumda aniqlanadigan asosiy metabolit 2-hidroksiflutamid (alfa-gidroksilatilgan türev). Flutamidning alfa-gidroksillangan lotin biologik faol metabolitidir. Flutamid plazma oqsillari bilan 94-96%, 92-94% gacha 2-gidroksiputamid bilan bog'lab turadi. Flutamidin alfa-gidroksillangan teribining maksimal kontsentratsiyasi preparatni qabul qilganidan keyin 2 soat davomida erishiladi. Flutamidning muvozanatli kontsentratsiyasi va qon zardobidagi faol metaboliti to'rtinchi dozadan keyin kuniga 3 marta 250 mg dozada qayta qabul qilinishi bilan erishildi. Flutamidning alfa-gidroksillangan tuplamining yarim umri 6 soatni tashkil etadi (keksa bemorlarda bir dozada 8 soat va 9,6 soatdan keyin barqaror kontsentratsiyaga erishiladi). Flutamid asosan buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi, 4,2% 72 soat ichida najas bilan chiqariladi.
Tashqi tomondan ishlatilganda, flutamid soch o'sishini inhibe qiladi. Ta'siri 2-3 oy ichida erishiladi va sochning taranglashishi va sofligi, o'sishni sekinlashtirishi, epilatsiyasini yo'qotish, qisman yo'qotish bilan namoyon bo'ladi.

Planshetlar: monoterapiya (orchiektomiya holda yoki gonadotropinni chiqaradigan gormon agonistlari bilan), mahalliy prostata bezining saratonini (T2b - T4) davolash, boshqa turdagi bemorlarni davolashda palyatif davolash (metastazlar bilan) gormonli terapiya samarasiz yoki shunga o'xshash davolanishga intoleransiz, erkaklarda gipogonadizmning differentsial diagnostikasi.
Malham: hirsutizm.

Flutamid Dozaji va Ma'muriyati

Flutamid ichki tomondan qo'llaniladi.
Kuniga 3 marta, har kuni 250 mg, erkak gipogonadizmning differentsial tashxisi uchun - 3 kun davomida 3 mg dozada kuniga 10 mg / kg, kunlik tekshiruvdan so'ng ozgina suyuqlik bilan, chaynashsiz, preparatni qabul qilishning uchinchi kuni oldidan va oxirida umumiy gonadotropinlar va / yoki lutropinni chiqarib tashlash, 5 kun davomida namunani olish va beshinchi kunning fonida jami gonadotropinlar va lutropinning kunlik ekskretsiyasini o'rganish mumkin.
Tashqi ko'rinish: kuniga 2 - 3 marta, ozgina surtish, ortiqcha soch o'sishi bilan yuzning teri joylariga nozik bir yog'li qatlam qo'llaniladi, ta'sirga erishilganda (2 - 3 oy), malhamni kuniga 1 marta qo'llash mumkin, terapiya 6 - 8 oylik kurslar bilan amalga oshiriladi 1 oylik muddat.
Gonadotropini chiqaradigan gormon agonistlari bilan birgalikda davolanish bilan birgalikda ikkala dori bir vaqtning o'zida qo'llanishi mumkin yoki birinchi gonadotropin chiqaradigan gormondan 3 kun oldin flutamid olinishi mumkin.
Davolash paytida siydik sariq rangdan sariq-yashil rangga o'zgarishi mumkin.
Erkaklar gipogonadizmining differentsial diagnostikasi natijalarini baholash uchun quyidagi ko'rsatkichlar e'tiborga olinishi kerak: asosiy gipogonadizmda gonadotropinlarning dastlabki chiqarilishi sezilarli ravishda ko'payadi, kamroq - odatiy holatda, flutamiddan foydalanish 1,5-2 barobar yoki undan ko'p miqdorda ularni ajratishning yanada oshishiga olib keladi, ikkilamchi hipogonadizm bilan birga gonadotropinlarning birinchi chiqarilishi kamayadi kamroq - odatdagidek, flutamid foydalangandan keyin, ularni chiqarilishida sezilarli o'sish kuzatilmaydi. dotropinov flutamide ma'muriyati keyin ularning taqsimot yarmida yoki undan ko'p uchraydi oshirish.
Agar jigarning funktsional holatini dastlabki buzilishi mavjud bo'lsa, flutamid bilan uzoq muddatli davolanish faqat rejalashtirilgan terapiyadan foydalar va xavflarni batafsil baholashdan so'ng qo'llanilishi kerak. Flutamiddan oldin jigar funktsiyasini baholash kerak. Jigar fermentlarining faolligi me'yorning yuqori chegarasidan 2 dan 3 baravargacha oshsa, flutamid qo'llanilmasligi kerak. Flutamid bilan davolanish paytida jigarning funktsional holatini kuzatish zarur (birinchi to'rt oy davomida laboratoriya tekshiruvlari oyiga bir marta va keyin muntazam ravishda o'tkaziladi, shuningdek, jigar faoliyatining buzilishi klinik belgilarining ko'rinishi bilan). Jigar fermentlarining konsentratsiyasini 2 dan 3 barobarga oshirib, normal qadriyatlar yuqori chegarasi bilan va / yoki jigarga metastazlar bo'lmaganida sariqlik paydo bo'lishi bilan flutamidin foydalanish to'xtatilishi kerak. Jigardagi funktsional buzilishning dastlabki belgilari (siydikning qorinishi, kichrayishi, ko'ngil aynish, to'g'ri gipoxondriyadagi og'riq, ishtahani doimiy ravishda yo'qotish, qusish, ko'zning sarg'ayishi va / yoki teriga, qorong'i kelib chiqqan grippga o'xshash alomatlar paydo bo'lganda) darhol shifokor bilan maslahatlashing. Flutamid bilan davolash jarayonida gepatotoksislik, shu jumladan jigar transaminazasining faolligi, xolestatik sariqlik, gepatotsit nekrozi va jigar ansefalopatiyasi rivojlanishi rivojlanishi mumkin. Odatda, jigar shikastlanishi qayta tiklanishi mumkin va davolashni to'xtatish fonida ruxsat etiladi, ammo o'lim jiddiy jigar shikastlanishi natijasida rivojlanishi mumkin.
Flutamid bilan davolanish vaqtida erkaklardagi malign ko'krak o'smalari rivojlanishi hollari xabar qilingan. Bir olguda jinekastiyani rivojlanishi flutamid bilan davolash boshlanganidan ikki oy keyin va 6 oydan keyin metastatik prostata saratoni uchun flutamid olgan bemorda neoplazma rivojlanishidan ta'riflanadi. Davolashning boshlanishidan 9 oy o'tgach, shakllantirish olib tashlandi, histologik tekshiruvda T4N0M0G3-da yomon ajratilgan duktal adenokarsinoma aniqlandi. Boshqa holatda, malign neoplazmaning rivojlanishi sut bezlarida oldindan mavjud bo'lgan nodulyar shakllanish fonida, benign prostata hipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda flutamid bilan davolash boshlanishidan 3-4 oy oldin aniqlandi. Jarrohlik va gistologik tekshirilgandan so'ng, duktaldagi adenokarsinoma yomon ko'rinmadi.
Dori vositasida davolanish jarayonida kontratseptsiyaning ishonchli usullaridan foydalanish kerak.
Jarrohlik yoki tibbiy kastratsiz flutamid bilan uzoq muddatli davolanish spermatogramning muntazam monitoringini talab qiladi. Flutamidin odamlarda foydalanish spermatozoidalar sonining kamayishiga olib keladi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda flutamid foydalanishda diqqat qilinishi kerak.
Terapiya vaqtida tromboembolik asoratlarni rivojlanishiga sabab bo'lishi mumkin bo'lgan sarum estradiol darajasining oshishi mumkin.
Flutamid ishlatilganda sarum estradiol va / yoki testosteron darajasining ortishi tanadagi suyuqlikning saqlanishiga olib keladi va bu miyokard ishemiyasi va / yoki surunkali yurak etishmovchiligining kuchayishiga olib keladi. Kardiyovasküler kasallik bo'lgan bemorlarga flutamid foydalanishda diqqat qilinishi kerak. Yutuqli bemorlarda flutamid shish rivojlanishiga yordam berishi mumkin.
Antiandrogenik davolanish sharoitida uzaygan QT intervalining rivojlanishi mumkin. Flutamidni buyurishdan oldin QT intervalining uzayishi va / yoki uning uzayishiga olib kelishi mumkin bo'lgan dori-darmonlarni qabul qilgan bemorlarda davolanishning potentsial foyda va ehtimoliy xavflarini diqqat bilan baholash kerak.
Flutamid bilan davolanish vaqtida, psixomotor reaktsiyalarning (avtomobillarni haydash, mexanizmlar bilan ishlash) diqqat va tezlikni ko'paytirishni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatni amalga oshirishda ehtiyot bo'lish kerak.

Foydalanishdan cheklashlar

Yurak-qon tomir kasalliklari, trombozga moyilligi, jigar faoliyatini pasaytirish, buyrak etishmovchiligi, anilin intoksikatsiyasi (Flutamidning metabolitlaridan biri metil-alanil lotin): chekish, glyukoza-6-fosfat dehidrogenaz etishmovchiligi, gemoglobinopatiya (M-gemoglobin)

Flutamidning yon ta'siri

Flutamidni monoterapiya sifatida ishlatganda yonma ta'siri.
Ovqat hazm qilish tizimi: oshqozon-ichak simptomlari, ishtahani kuchayishi, ishtahaning etishmasligi, anoreksiya, anormal jigar funktsiyasi, sariqlik, jigar transaminazalari, gepatitning faolligi.
Nerv tizimi va hissi a'zolari: uyqusizlik, uyqusizlik, anksiyete, depressiya, paresteziya, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, charchoq, loyqa ko'rish.
Yurak-qon tomir tizimi, qon (qon shakllanishi, gemostaz), limfa tizimi: Qonning qonga (issiqlik hissi), miyokard ishemiyasiga, QT oralig'ini uzaytirishga, methemoglobinemiyani, tromboembolizmni, teri osti qon ketishini, lenfogenli shishini kamaytirish.
Genitourineriya tizimi: siydik rangini amber yoki yashil sariqqa almashtirish, o'tkir buyrak yetishmovchiligi, interstitsial nefrit, jinekastiya, ko'krak og'rig'i, galaktore, spermatogenezni bostirish, seminal suyuqlik ishlab chiqarishda pasayish, libidoning pasayishi, iktidarsizlik, plazma testosteron konsentratsiyasining ko'payishi , ko'krak to'qimasida mikroto'lqinli o'zgarishlar, erkaklarda sut bezlarining malign neoplazmalari.
Teri va teri osti to'qimasi: qichishish, ekshimoz, sezuvchanlik reaktsiyalari, teri allergik reaktsiyalari (qizarish, yonish hissi, toshma va hokazo), sochlarning o'zgarishi.
Boshqa: allergik reaktsiyalar, shish, umumiy zaiflik, bezovtalik, chanqoqlik, ko'krak qafasidagi og'riq, suyuqlikni ushlab turish.
Flutamidni gonadotropinni chiqaradigan gormon analoglari bilan birgalikda qo'llashda yon ta'siri.
Ovqat hazm qilish tizimi: jigar etishmovchiligi, sariqlik, xolestatik sariqlik, gepatotsitlar nekrozi, jigar ensefalopatiyasi, o'lim, gepatotoksik faollik fonida og'ir jigar etishmovchiligining namoyon bo'lishi kabi, diareya, ko'ngil aynishi, qusish, tuyadi etishmasligi, anoreksiya, oshqozon-ichak tizimining o'ziga xos bo'lmagan belgilari, gepatit, jigar etishmovchiligi.
Nerv tizimi va hissi a'zolari: tashvish, tushkunlik, chalkashlik, asabiylashish, uyqusizlik.
Yurak-qon tomir tizimi, qon (qon shakllanishi, gemostaz), limfa tizimi: QT oralig'ini uzaytirish, yuzni yuvish (issiqlik hissi), miyokard ishemiyasi, arterial gipertoniya, anemiya, tromboemboli, trombotsitopeniya, leykopeniya, gemolitik anemiya, methemoglobinemiya, makrositik anemiya, sulphhemoglobinemiya.
Genitourineriya tizimi: siyrak ichak tutilishi, amber yoki yashil-sariq rangli siydik rangini o'zgartirish, o'tkir buyrak etishmovchiligi, interstitsial nefrit, libidani kamaytirish, iktidarsizlik, jinekomastiya, ko'krak bezi to'qimasida mikro-nodal o'zgarishlar, disparuniya.
Nafas olish tizimi: nafas qisilishi, interstitsial o'pka kasalligi.
Muskul-skelet va biriktiruvchi to'qima: Nerv-mushaklarning o'tishi buzilishining alomatlari (paresteziya, torpor, miyalji, qo'lda miyasteniya gravis, qo'llar, oyoqlar, oyoqlar).
Teri va teri osti to'qimasi: teri toshmasi, fotosensitiv reaksiyalar, teri yaralari, eritema, epidermal nekroliz.
Boshqa: giperglysemiya, allergik reaktsiyalar, diabetning og'irlik darajasining kuchayishi, in'ektsiya joyida shishish, tirnash xususiyati, qon plazmasida karbamid va / yoki kreatinin kontsentratsiyasini oshirish.

Flutamidning boshqa moddalar bilan o'zaro ta'siri

Flutamid antikoagulyantlarning antikoagulyant ta'sirini (shu jumladan, warfarinni) kuchaytirishi mumkin, protrombin vaqtini diqqat bilan nazorat qilish kerak, antikoagulyantning dozasi protrombin vaqtining nazoratida tanlanishi kerak.
Flutamid bilan leuprorelin o'rtasidagi o'zaro bog'liqlik ta'riflanmagan, ammo birgalikda foydalanilsa, har bir preparatning mumkin bo'lgan salbiy reaktsiyalari hisobga olinishi kerak.
Flutamid va teofillin birgalikda foydalanilganda, teofillin flutamidni faol metabolit 2-gidroksiputamidga aylantirish uchun javobgar bo'lgan sitokrom CYP1A2 izoenzimasi bilan birlamchi metabolizmga uchraganligi sababli sarum teofillin konsentratsiyasining ortishi mumkin.
Sitokrom P450 ning jigar izoenzimalaridagi metabolizatsiya qilingan flutamid va boshqa dori-darmonlarni almashtirganda ularning sarumga konsentratsiyasini oshirish mumkin.
Flutamid bilan davolashda, hepatotoksik ta'sirga ega bo'lgan dorilar faqatgina kutilgan nafaqa terapiya xavfidan ustun bo'lgan taqdirda belgilanishi kerak.
Flutamid bilan davolanish vaqtida spirtli ichimliklardan qochish kerak.
Flutamid QT oralig'ini uzaytirishi mumkin, shuning uchun QT oralig'ini yoki qorin bo'shlig'i taşikardisini (torsades de pointes kabi), sinf III antiaritmik dorilar (amiodarone, dofetilide, sotalol, ibutilide), sinf I (disopiramid, quinidin), boshqa antiaritmik preparatlar, moxifloksatsin, metadon, antipsikotiklar va boshqa preparatlar.
Flutamid va amfoterisin B birgalikda qo'llanilganda, buyraklar shikastlanishi, bronxospazm va hipotansiyon rivojlanish xavfi ortadi.
Flutamid va busulfan birgalikda ishlatilganda venozkunak jigar kasalligini rivojlanish xavfi ortadi.
Flutamid dakkarbazin birgalikda ishlatilganda, jigar shikastlanishi ehtimolligi oshadi.
Flutamid va doksorubitsin birgalikda ishlatilganda salbiy reaktsiyalarning xavfi bir-birini takomillashtiradi.

Dozani oshirib yuborish

Alomatlar Flutamidning haddan tashqari dozasi bilan jinekomastiya kuzatiladi, sut bezidagi keskinlik, jigar fermentlarining faolligi oshadi.
Davolash: bemorning ongli bo'lsa va spontan gijjalar bo'lmasa, u holda gijjalar, gastrik lavaj, hayotiy funktsiyalarni nazorat qilish, simptomatik davolanish lozim. Plazma oqsillarini yuqori darajada dori bilan bog'lash tufayli gemodializ va peritoneal dializ samarasiz bo'ladi. Muayyan antidot yo'q.

Qabul xususiyatlari

"Flutamid" preparati uchun qo'llanmada qo'llanilganidan 2-3 soat o'tgach, qonda maksimal kontsentratsiyaga erishilganligi ko'rsatib turibdi, bu esa preparatning ichak tomonidan tez so'rilishini ko'rsatadi. Erigan yarmining umri siydik bilan 5-6 soatni tashkil etadi, va birozdan keyin 8-9 soat ichida qolganlari olib tashlanadi. Yo'q qilish sifati bevosita bemorning yoshiga va sog'lig'ining umumiy holatiga bog'liq.

Ayollarda androgenlash semptomlari bo'lgan kasalliklar davolanishga alohida yondashuvni talab qiladi. Определение степени, тяжести, локализации проблемных зон и других факторов влияет на назначение лекарств, обычно в приёме комплексом назначается "Флутамид". Инструкция по применению показывает приём трёхкратно в течение дня по одной капсуле, соблюдая равные промежутки времени. Суточная доза 750 мг, минимальный срок лечения составляет шесть недель.

Androgen darajasining oshishi sababli semptomlar terapiyasi ba'zi boshqa antiandrogenik preparatlar bilan birlashtirilishi kerak. Ko'pincha kompleksda Dexamethasone, Prednisolone va boshqa kortikosteroidlar buyuriladi. Tinchlantiruvchi protseduralar gormonlarning kelib chiqishi aniq simptomlari bo'lgan bemorlarning tartibsiz ruhini qo'llab-quvvatlash uchun ham ishlatiladi.

Oldindan buzilgan simptomlar bo'lmagan taqdirda ham preparatni o'z-o'zidan to'xtatib turish tavsiya etilmaydi, buning uchun kasallikni rivojlanishini kuzatadigan endokrinolog bilan maslahatlashuv zarur. Siz barcha retseptlarga qat'iy rioya qilishingiz kerak. Agar biron sababga ko'ra tabletka o'tkazib yuborilgan bo'lsa, keyingi ikki marotaba o'tkazmaslik kerak, lekin oddiy tabletka bilan davom eting. Giyohvand moddalarni qabul qilish bir martalik dozani bitta doz sifatida zararli emas.

Chiqarish shakli

Kapsulalar yoki qoplangan planshetlar shaklida mavjud. Og'iz orqali qabul qilish uchun mo'ljallangan. Faol tarkibiy 250 mg flutamid.

Eczanellarda "Flutamid" faqat retsept bo'yicha sotiladi.

Quruq va salqin joyda bolalar eta olmaydigan joyda saqlang.

Ishlab chiqarish - Orion korporatsiyasi, farmatsevtika kompaniyasi (Finlyandiya).

"Flutamid" da paket narxi 1798 dan 1968 rublgacha (84 ta planshet).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Amaliyot shuni ko'rsatdiki, ayollarni davolash bo'yicha tajriba, asosan, nojo'ya ta'sirlarni bilishda noaniqlik va jigarga zararli ta'sir ko'rsatishi uchun etarli emas. Shu bois, yuqori samaradorlikka qaramasdan, dori ehtiyotkorlik bilan qabul qilinishi kerak, bunda shifokor tavsiyalariga amal qilish kerak.

  • Tiroid, jigar yoki buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda "Flutamid" ni olish taqiqlanadi.
  • "Flutamid" preparatining tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.
  • Buyraklar, jigar, oshqozon osti bezi buzilmasligi holatlariga qarshi.
  • Qon pıhtılarının shakllanishi va yurak-tomir tizimi buzilganligi bilan ehtiyotkorlik bilan qabul qilish.

Boshqa dorilar bilan o'zaro aloqalar

Preparatni qo'llashdan oldin shifokorga qanday dori-darmonlarni muntazam ravishda olib borishni maslahat berish tavsiya etiladi. Shikoyatda shifokor vitaminlar, ozuqaviy qo'shimchalar, faollashtirilgan uglevodorodni iste'mol qilishgacha hisobga olishlari kerak.

  • Flutamid, boshqa preparatlar bilan bir vaqtda ishlatilganda, zo'ravonlikka qarshi vositalarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun o'zaro ta'sirni hisobga olgan holda to'g'ri dozalarni hisoblash kerak.
  • Chekish va spirtli ichimliklar preparatni tanadagi ta'sirini ham o'zgartirishi mumkin. Kirish vaqtida zararli odatlardan voz kechish oqilona bo'ladi.
  • Shifokor ham mavjud qon kasalliklari to'g'risida xabardor bo'lishi kerak.
  • Agar homiladorlik rejalashtirilgan bo'lsa, kelgusida qabul qilish haqida shifokor bilan maslahat qiling.
  • Dori vositalariga allergik reaktsiyalar haqida xabar bering, agar ular mavjud bo'lsa va ular haqida bilsangiz.

Yon ta'siri

Uzoq muddatli qabuldan so'ng erkaklar jinekastiya, ko'krak og'rig'i, suyuqlikni ushlab turish belgilari aniqlay oladi.

Oddiy fiziologik holat bo'lishi mumkin bo'lgan quyidagi hodisalar yuz berganda, preparatni qo'llash shifokor bilan muhokama qilinishi kerak, ayniqsa, bu oldin sodir bo'lmagan bo'lsa.

Yon ta'siri belgilari

  • Oshqozon xafag'i.
  • Noqulay ishtaha.
  • Libidoni kamaytiring.
  • Erkaklar katta ko'krak bezlari.
  • Depressiv holatlar.
  • Uyquni buzish va uyg'unlik.
  • Shishganlik.
  • Siydik rangi o'zgarishi.
  • Ortiq charchoq.

Nojuya reaktsiyalari - juda kam uchraydi, lekin yuqorida sanab o'tilgan belgilar bilan shifokorni xabardor qilish yaxshiroqdir, siz davolanish usulida biror narsani o'zgartirishingiz yoki preparatni bekor qilishingiz kerak bo'ladi.

Antiandrogenlar - progesteronning haddan tashqari ishlab chiqarilishini bostirish xususiyati bo'lgan va bemorning sog'lig'ida sezilarli buzuqlikka olib keladigan dorilar guruhi. Quyidagi nonsteroidal dorilar "Flutamid" ning o'ziga xos xususiyatlari va tarkibi jihatidan quyidagicha ifodalanishi mumkin:

  • "Tsiproteron" - antigonadotropik faollik bilan progestogen guruhining eng keng tarqalgan dori.
  • "Spironolakton" ("Veroshpiron"). "Flutamid" o'rniga ikkinchi eng mashhur dori, ta'sir qilish tamoyillari juda o'xshashdir, balki hatto farqlanmaydi.

Ushbu guruhda biron bir dori-darmonni qabul qilmasdan oldin kasallikning manbai homiladorlik yoki shish bilan hech qanday bog'liqlik tug'dirmasligi kerak. Har bir bemorning kontrendikatsiyasi va individual xususiyatlarini inobatga olgan holda, giperandrogenizatsiyani davolashga yondoshuvni ehtiyotkorlik bilan tayyorlash kerak. Shifokorning kasallikning belgilari va namoyonlarini batafsil ifodalashga, mavjud bo'lgan surunkali kasalliklarni, ayniqsa ular jigar funktsiyasi bilan bog'liq bo'lsa, ularni ifodalash uchun tayinlanishida muhimdir, shunda shifokor Flutamid bilan birga konservativ davolanishni tanlashi mumkin.

"Flutamid" preparatining samaradorligi haqidagi javoblar haqida qisqa ma'lumot bering. Sharhlar davolangan odamlardan bahs yuritiladi. Hirsutizm alomatlari bilan og'rigan ayollar normallashtirilgan soch o'sishi kuzatilgan. Teri ostidagi yog 'bezlari, akneye sabab bo'lgan, shuningdek, ularning normal vazifalarini qaytardi.

Flutamid ko'p yordam bermagan holatlar mavjud bo'lgan, tekshiruvlar qabul qilishning o'ziga xos foydasini tasdiqlamagan, bu, ehtimol, noto'g'ri tashxis yoki ilovadagi xatolar tufayli yuzaga keladi. Ba'zi bemorlar giyohvand moddalar narxidan kelib chiqqan holda uzoq davom etadigan davolanish kursini yakunlamaydi, bu holda siz shifokor bilan maslahatlashib, arzonroq davolanishga murojaat qilishingiz mumkin. Flutamide'da narx ancha yuqori va buni hisobga olish kerak, davolash kursi juda uzoq va ba'zi moliyaviy chiqindilarni talab qiladi.

Maxsus ko'rsatmalar

Murakkab davolanish bilan GnRH agonistlaridan foydalanishdan uch kun oldin flutamid yon ta'sir yuzaga kelish ehtimoli kamaytirilishi kerak. Jigar etishmovchiligida davolanish faqat muammoni hal qiladigan yagona usul bo'lsa, ko'rsatiladi. Jigar funktsiyasini laboratoriya tekshiruvini o'tkazish kerak. "Flutamid" ni qabul qilganda jigarda ozgina o'sish bor edi, lekin bekor qilingandan keyin o'lcham normal edi. Noqulay belgilar bilan preparatni bekor qilish tavsiya etiladi.

Jarrohlik funktsiyasini baholash uchun tegishli laboratoriya testlari har oyda bir marta har oyda bir marta, so'ngra muntazam ravishda yoki buzilgan jigar funktsiyasining birinchi belgilari (qichishish, qorong'u siydik, doimiy ishtahaning yo'qolishi, sariqlik, o'ng hipokondriyadagi kuchlanish) rivojlanishi kerak. Kimyoviy yoki xirurgik kastratsiya bo'lmagan taqdirda erkaklar uzoq muddatli davolanish uchun doimiy ravishda sperma tekshiruvini o'tkazish kerak.

Avtomobilni boshqarish va nazorat qilish mexanizmlarini boshqarish masalalari bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmadi. Biroq, agar bosh og'rig'i yoki bosh og'rig'i kabi alomatlar paydo bo'lsa, uni xavf ostiga qo'ymaslik va g'ildirak orqasiga tushmaslik yaxshiroqdir.

Farmakologiya

Maqsadli to'qimalar hujayralarining androgen retseptorlarini raqobatbardosh qilib qo'yadi va ular bilan bog'langan androgenni oldini oladi. Androgenga sezgir organlarda (shu jumladan prostata bezlari va seminal vazikullar) androgenlarning biologik ta'sirlarining namoyon bo'lishini ogohlantiradi. Flutamidni qabul qilganidan so'ng testosteron va estradiolning plazma darajasida o'sish kuzatiladi. Flutamidning hujayra darajasida testosteron ta'sirini inhibe qilish qobiliyati gonadotropin-chiqaradigan gormon analoglari (GnRH) sababli dori kastratsiyasini to'ldiradi.

Ovqatni oshqozon-ichak traktidan tez va to'liq so'raganda. Jigarda metabollanadi. Kamida 6 ta metabolit aniqlangan. Qon plazmasida topilgan metabolit, alfa-gidroksillangan lotin (2-gidroksifutamid) biologik faoldir. Plazma proteinlarini ulash 94-96% (flutamid) va 92-94% (2-gidroksifutamid). Cmaks 2-gidroksifutamid - 2 soat1/2 2-gidroksifutamid - 6 soat (keksa bemorlarda - bir martadan 8 soat keyin va 9,6 soat barqaror kontsentratsiyaga etganda). Odatda buyraklar tomonidan metabolit, 4,2% - 72 soat davomida najas bilan chiqariladi.

Sochni qo'llashda sochlarning o'sishiga to'sqinlik qiladi. Ta'sir 2-3 oy mobaynida amalga oshiriladi va sochni yupqalash va tozalash, epilatsizlantirish, sekinroq o'sish, qisman yo'qotish imkonini beradi.

Flutamiddan foydalanish

Planshetlar: monoterapiya (orchiektomiya bilan yoki orkeytomiyasiz) yoki GnRH agonistlari bilan birgalikda prostata rivojlangan prostata saratoni (metastazlar bilan birga) palyatif davolash, mahalliy prostata saratoni (T2b - T4). Erkaklarda gipogonadizmning differentsial diagnostikasi.

Flutamidning yon ta'siri

Ginekostastiya va / yoki sut bezlari hududida noziklik, galaktore, suyuqlikni ushlab turish, libido kamayishi, iktidarsızlık, aynitadi, qusish, diareya yoki kabızlık, tuyadi ortishi yoki etishmovchiligi, jigar funktsiyasining buzilishi va / yoki buyraklar, sariqlik, uyqusizlik, bosh og'rig'i, paresteziya, allergik reaktsiyalar, teri osti qon ketishi, methemoglobinemiya, qizil sintez kabi sindrom, spermatogenezni bostirish (uzoq muddatli davolanish bilan).

Tashqi foydalanish uchun: allergik teri reaktsiyalari (qizarish, yonish hissi, toshma).

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Preparat testosteron ta'sirini bostirish kerak bo'lgan hollarda metastatik prostata saratoni davolashda ishlatiladi:

  • davolashning boshlanishi (GnRH agonistlari bilan birgalikda),
  • GnRH agonistlari uchun davolanayotgan bemorlar uchun qo'shimcha terapiya,
  • jarrohlik kastratsiyali bemorlarni davolash,
  • boshqa turdagi gormon terapiyasidan yoki bunday davolanishga intoleransdan ta'sir etishmasligi.

Dozalash va boshqaruv

Flutamid kuniga 3 marta, har 8 soatda 250 mg olinadi. Ijobiy ta'sirga erishilgach, preparatni qabul qilish neoplastik kasallikning rivojlanish belgilari rivojlanguncha uzaytiriladi.

GnRH agonistlari bilan birgalikda davolanish bilan birgalikda har ikkala dori bir vaqtning o'zida yoki bir vaqtning o'zida yoki Flutamid boshlanadi va 3 kundan keyin GnRH agonistining birinchi dozasi qo'llaniladi.

Giyohvand munosabatlari

Flutamid bilvosita antikoagulyantlarni bir vaqtda qabul qilish antikoagulyant ta'sirning oshishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun antikoagulyantning dozasi protrombin vaqtining nazoratida tanlanishi kerak.

Flutamidning o'xshashlari: Flutamid Sandoz, Flutamid STADA, Flutamid Pliva, Fluzin, Flutaplex.

Farmakologik ta'sir

Antiandrogen moddasi aniq antitümör aktivitesiyle. Aktiv moddaning gormonal bo'lmagan tuzilishi mavjud. Ta'sir mexanizmi hujayrali retseptorlarning androgen bilan o'zaro ta'sirining raqobatbardoshligini blokirovka qilishga asoslangan.

Preparatning maqsadli organlari - seminal vazikullar va prostata. Preparat prostogen, antiseptik, estrogen va progestogen ta'sirga ega emas. Faol modda, androgenni tortib olish jarayonini inhibe qiladi, shuningdek, maqsad organlarning to'qimalaridagi hujayra yadrosida uning bog'lanishiga to'sqinlik qiladi.

Faol modda ta'sir qilishni oldini oladi testosteron hujayra darajasida, bu muhim bir qo'shimcha hisoblanadi preparat "kastratsiya"bu GnRH agonist dorilariga (gonadotropinni chiqaruvchi gormon) sabab bo'ladi.

Farmakodinamik va farmakokinetikasi

Flutamid ovqat hazm qilish traktining lümeninden tez va deyarli butunlay so'riladi. Preparat jigar tizimida metabollanadi. Sistemaviy aylanishga kiruvchi asosiy metabolit, 2-gidroksifutamid, biologik faollikka ega bo'lgan alfa-gidroksillangan lotin hisoblanadi.

Maksimal kontsentratsiyasi plazmadagi 2 soatdan keyin qayd etiladi. Alfa-gidroksillangan metabolitning plazma oqsillari bilan bog'langan ko'rsatkichi maksimal va 92-94% ni tashkil qiladi, bu Flutamid faol moddasi uchun bir xil ko'rsatkich - 94-96%.

Chiqishning asosiy usuli siydik bilan bog'liq. Najas bilan faol metabolitning faqat 4,2% 72 soatdan keyin yo'q qilinadi. Qariyalarda metabolitlar 8 soatdan keyin (barqaror kontsentratsiyaga erishilganda, indikator 9,5 soatgacha ko'tariladi), yoshlarda esa - 6 soatdan so'ng yo'q qilinadi.

Flutamidning yon ta'siri

Endokrin tizimi:

  • galaktore,
  • spermatogenezni bostirish
  • jinekomastiya,
  • ko'krakdagi og'riq,
  • libido kamaydi.

Ovqat hazm qilish tizimi:

  • jigar nekrozi
  • sariqlik,
  • diareya sindromi,
  • jigar ensefalopati,
  • ishtahani kuchaytirdi
  • gepatit
  • xolestatik sariqlik,
  • Jigar tizimining vaqtincha uzilishi,
  • dispepsiya,
  • ich qotishi,
  • qusish
  • ALT, AST ortdi.

Asab tizimi:

Qon tizimi:

Teri reaktsiyalari:

  • epidermal nekroliz
  • qichiydigan teri
  • teri osti qon ketishi,
  • terining yarasi,
  • eritadigan,
  • fotosensitizatsiya.

Boshqa yon ta'siri:

  • lupus o'xshash sindromi,
  • shamollash (nayzalar, oyoqlar, oyoq barmoqlari va qo'llari),
  • ko'krak og'rig'i
  • tashnalik
  • oshirish qon bosimi,
  • rangli siydik sariq-yashil, amber rangda.

GnRH agonistlarini bir vaqtning o'zida foydalanish bilan yonma ta'siri:

  • jinekomastiya,
  • iktidarsizlik,
  • to'lqinlar
  • gepatit
  • anoreksiya,
  • libido kamaydi
  • jigar nekrozi
  • jigar etishmovchiligi
  • leykopeniya,
  • nerv-mushak kasalliklari (zaiflik, og'riq, oyoqlarda oyoq-qo'llar, oyoqlar, qo'llar),
  • arterial gipertenziya,
  • tashvish
  • nevrozi
  • nafas olish muammolari
  • siydik chiqarishning buzilishi,
  • fotosensitizatsiya
  • shamollash.

Flutamida ishlatish bo'yicha ko'rsatmalar (metod va dozalar)

250 mg tabletkalar kuniga uch marta og'iz orqali qabul qilinadi. 8 soatlik ta'tillar orasidagi uzilish. Ijobiy dinamikani qayd etishda, shish paydo etilishining belgilari paydo bo'lgunga qadar davolanish davom etadi.

Flutamidni GnRH agonistlari bilan bir vaqtda ishlatish bo'yicha ko'rsatmalar

Dori vositalarini bir vaqtning o'zida ishlatish mumkin yoki Flutamid GnRH agonistlari bilan davolash boshlanishidan 3 kun oldin buyuriladi.

Rateroterapiya talab etilganda, preparat 8 hafta davomida buyuriladi va radiatsiya terapiyasi kursi davomida olinadi.

Flutamid Tadqiq

Bemorlarga zaif tolerantlik mavjud. Ayniqsa, jigar kasalligi bilan og'rigan bemorlar uchun qiyin. Biroq, ayni paytda, prostata adenomasi Preparat sut sog'lig'ining qaytarilmas o'zgarishiga olib keladigan kemoterapiyadan qochadi.

Internetda Flutamidda ayollarning tez-tez tekshiruvlari bor, ular uni og'zaki kontratseptivlar bilan birgalikda ko'rib chiqishadi. Shunga qaramay, Flutamidin faqat onkologik amaliyotda qo'llanishi va erkaklarga mo'ljallanganligi tushunilishi kerak.

Ayollar uchun gormonlarni ishlab chiqarishni rag'batlantiradigan va testosteronning faolligini bostiradigan sekin ishlatadigan dorilar ishlab chiqildi. Preparatni akniy uchun ishlatib bo'lmaydi, ammo u akne uchun teri holatiga ijobiy ta'sirini istisno etmaydi. Preparat tegishli bobda keltirilgan ko'rsatmalarga muvofiq qat'iy belgilangan.

Flutamid moddasi uchun ehtiyot choralari

Prostata saratoni davolashda jigar funktsiyasini kuzatish kerak (laboratoriya tekshiruvlari dastlabki to'rt oy davomida 1 marta, keyin muntazam ravishda o'tkazilishi kerak). Jigar fermenti darajasini normal miqdorlarning yuqori chegarasi bilan solishtirganda va / yoki jigarga metastazlar bo'lmaganida sariqlikning ko'rinishi bilan solishtirganda flutamidin foydalanish to'xtatilishi kerak. Jigar etishmovchiligining birinchi alomatlari paydo bo'lganida qichima, qora siydik, ko'ngil aynishi, qusish, doimiy ishtahaning yo'qolishi, terining yoki ko'zning sarg'ayishi, o'ng hipokondriyadagi og'riqlar yoki noto'g'ri kelib chiqqan grippga o'xshash belgilari darhol shifokor bilan maslahatlashing.

Erkaklar gipogonadizmining differentsial diagnostikasi natijalarini baholashda quyidagi ko'rsatkichlarga e'tibor qaratish kerak: preparatni qo'llashdan keyin gonadotropinlarni normal bazal ekstraktsiyali sog'lom odamlarda 1,5 barobar yoki undan ko'p miqdorda ajratish kuzatiladi, boshlang'ich gipogonadizm bilan gonadotropinlarning dastlabki tarkibi sezilarli darajada ko'payadi, kam hollarda - normal, preparatni qo'llash ularni ekstraktsiyasining 1,5-2 barobar ko'payishiga olib keladi, ikkilamchi hipogonadizm bilan gonadotropinlarning dastlabki olib tashlanishi kamayadi va, eng kamida - ularni taqsimlashda katta o'sish preparatni keyin kuzatilgan emas, normal hisoblanadi.

Farmakokinetikasi

Jigardagi biotransformatsiyaga uchragan, og'iz orqali buyurilgandan so'ng dori to'liq va tez so'riladi. Plazmadagi asosiy metabolit, Cmaks 2 soatdan keyin erishiladigan biologik faol A-gidroksillangan lotin (2-gidroksifutamid). Flutamidin 94-96 foizi va a-gidroksillangan metabolitaning 92-94 foizi oqsillarga bog'lanadi. Tanadan boshlab preparat asosan buyraklar orqali chiqariladi, taxminan 4,2% ichak orqali 72 soat ichida chiqariladi.1/2 plazmadan faol metabolit taxminan 6 soat (keksa bemorlarda - bir martadan 8 soat keyin va barqaror kontsentratsiyasida 9,6 soat). Flutamidin kuniga 3 marta 250 mg flutamid yetsa, preparatning to'rtinchi dozasidan keyin plazmadagi dori va uning faol metabolitining barqaror kontsentratsiyasiga erishiladi.

Flutamid uchun ko'rsatmalar

Testosteronni bostirganda metastatik prostata saratoni davolash:

  • GnRH agonistlari bilan birgalikda davolash boshlanganda,
  • GnRH agonistlari bilan davolanadigan bemorlar uchun qo'shimcha davolash sifatida,
  • jarrohlik kastratsiyali bemorlarda,
  • boshqa gormonlarni davolash samarasini bermagan yoki bunday davolanishga intoleransiz bemorlarni davolash.

Dozalash rejimi

Har 8 soatda 250 mg dan 3 marta.Agar ijobiy ta'sirga erishilsa, preparat o'sma kasalligining rivojlanish belgilari paydo bo'lmaguncha qo'llaniladi.

GnRH agonistlari bilan birgalikda davolashda ikkala dori bir vaqtning o'zida qo'llanilishi mumkin yoki flutamid GnRH agonistining birinchi dozasidan uch kun oldin boshlanadi.

Pin
Send
Share
Send
Send